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Proprietà farmacologiche. Il sildenafil (Viagra, Pfizer) nasce come farmaco antianginoso. Nell’angina pectoris rivela
una efficacia modesta, ma nel corso degli studi preliminari i pazienti riferiscono un effetto collaterale inatteso, il
“miglioramento” delle erezioni, che spinge la ditta produttrice ad approfondire un suo possibile impiego nel trattamento
dell’impotenza.
Il sildenafil inibisce la fosfodiesterasi di tipo 5, l’enzima responsabile della degradazione della guanosina monofosfato
ciclica (cGMP), che gioca un ruolo fondamentale nel meccanismo fisiologico dell’erezione. In seguito a stimolazione
sessuale, i neuroni parasimpatici e, in misura inferiore, le cellule endoteliali dei corpi cavernosi liberano ossido di azoto
(NO); contemporaneamente si realizza un blocco dei neuroni α-adrenergici nei muscoli lisci delle arterie e delle
trabecole cavernose. Nelle cellule muscolari lisce che circondano i sinusoidi cavernosi, l’NO stimola la guanilato-ciclasi
aumentando il contenuto di cGMP che provoca un rilasciamento delle cellule muscolari lisce dei corpi cavernosi e un
aumento del flusso ematico a livello del pene.

Efficacia. Il sildenafil sembra efficace sia nell’impotenza organica (la più frequente) che in quella psicologica.
Somministrato per via orale alla dose di 25, 50 e 100 mg un’ora prima del rapporto sessuale, si è dimostrato superiore al
placebo, sia in termini di frequenza che di durata dell’erezione, con risultati dose-dipendenti. Rispetto all’alprostadil,
oltre che per la via di somministrazione, il sildenafil si differenzia per un altro aspetto: la sua efficacia si manifesta solo
quando, dopo eccitazione sessuale, di tipo centrale o riflesso, aumenta la produzione di cGMP nei tessuti penieni. Il
sildenafil “funziona” perciò solo quando è ancora integro l’interesse sessuale, con tutta la cascata di eventi biochimici
correlati. Se non c’è eccitazione e coinvolgimento emotivo, è privo di effetto: non aumenta infatti le erezioni mattutine,
non dovute ad una stimolazione sessuale. L’importanza della partecipazione del partner all’atto sessuale rende il
sildenafil più “fisiologico”. Non è un afrodisiaco: non aumenta la frequenza e l’intensità del desiderio sessuale.
L’iniezione intracavernosa di alprostadil (Caverject) provoca invece una vasodilatazione diretta e una erezione anche in
assenza di eccitazione sessuale, minimizzando il ruolo del partner. La durata dell’erezione, che non è seguita dalla
naturale detumescenza post-eiaculatoria, è in funzione della dose di alprostadil che deve essere attentamente valutata
paziente per paziente.

Effetti indesiderati. Negli studi condotti il sildenafil è risultato ben tollerato. Gli effetti indesiderati più frequenti sono
stati, in ordine decrescente, mal di testa, vampate di calore al volto (da vasodilatazione), dispepsia, diarrea, congestione
nasale e dolori muscolari. Ai dosaggi più alti sono state segnalate alterazioni temporanee della visione (discriminazione
dei colori blu/verde, sensibilità alla luce, visione offuscata e azzurrognola). La quasi totalità dei disturbi causati dal
farmaco è una diretta conseguenza del suo meccanismo d’azione. La fosfodiesterasi di tipo 5 non è presente infatti solo
nei corpi cavernosi, pur essendo qui predominante, e interviene anche in altre vie metaboliche. Inoltre, nonostante studi
in vitro indichino per il sildenafil una elevata selettività per la fosfodiesterasi di tipo 5, questa specificità è ridotta nei
confronti della fosfodiesterasi di tipo 6 presente a livello della retina e a questo sono imputabili gli effetti sulla visione.
Avvertenze e controindicazioni. Il sildenafil non è stato valutato in associazione con altri farmaci utilizzati nel
trattamento dell’impotenza.
Non si sa se possa indurre alterazioni permanenti della visione e sarebbe prudente attendere l’esito di studi a lungo
termine per raccomandarne l’uso in pazienti affetti da problemi alla retina. I pazienti a maggior rischio cardiovascolare
devono essere informati dei rischi legati ad una ripresa “incondizionata” dell’attività sessuale. I pazienti diabetici, che
sono fra i possibili candidati al trattamento, sono stati arruolati negli studi solo se in condizioni di buon compenso
metabolico.
Il sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati e la sua somministrazione è controindicata nei pazienti che stanno
assumendo nitrati in qualsiasi formulazione farmaceutica.
FARMINTESA – Via Mecenate, 90 – 20138 Milano – Tel. 02 58018289 Bibliografia. Boolell M. et al. Br J Urology 1996; 78: 257; Goldstein I. et al. New Engl J Med 1998; 338: 1397; ibid.
1458; Carlson R. Inpharma 1997, n 1085: 11; Riley AJ et al. Br J Clin Pract 1997; 51: 99; Hawton K. Lancet 1998:
351: 7; Drugdex. Drug Evaluation. Micromedex 31/6/1998.
A cura del Dott. Miselli M., Farmacie Comunali Riunite, Reggio Emilia.

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Source: http://www.intesa.unifarm.it/public/file_info/info055-viagra.pdf